May 24, 2024 Legg igjen en beskjed

Hydroksypropyl-beta-cyklodekstrin inklusjonskompleks: forbedret løselighetsprofil og anti-inflammatorisk effekt av glycyrrhizin.

Hydroksypropyl-beta-cyklodekstriner ikke-giftige oppløseliggjørende midler. Løseligheten til legemidler øker lineært med konsentrasjonen av 2-hydroksypropyl-b-cyklodekstrin i vandig buffer. Dannelsen av medikament/cyklodekstrinkomplekser er en raskt reversibel reaksjon og komplekser eksisterer både i oppløsning og krystallinsk tilstand. Løsninger av mange slike komplekser kan lyofiliseres for å produsere fritt løselige pulvere som kan komprimeres til tabletter. Bioeffekter påvirkes bare i liten grad av cyklodekstrinkompleksering. Celler i serumsupplert medium kan dyrkes i opptil 1-2 %. I serumfritt medium er konsentrasjoner på 0.5-1 % akseptable. Hydroksypropyl-b-cyklodekstrin har vist seg å være ikke-giftig hos mus og kaniner. 2-hydroksypropyl-g-cyklodekstrin med sine 8 glukoseenheter, har et litt større hulrom og kan romme større substrater enn betaformen. Bruk av cyklodekstriner i reseptorbindingsanalyser er ikke anbefalt.

Til tross for å ha et bredt spekter av terapeutiske fordeler, har glycyrrhizin (GL) få kommersielle anvendelser på grunn av dets dårlige vannløselighet. I denne studien kombinerte vi fordelene vedhydroksypropyl-cyklodekstrin (HP-CD)supramolekylære inklusjonskomplekser og elektrospunnet nanofibre for å forbedre løseligheten og det terapeutiske potensialet til GL. Et molekylært inklusjonskompleks inneholdende GL og HP-CD ble fremstilt ved lyofilisering i et molforhold på 1:2. GL og hydroksypropyl-cyklodekstrin inklusjonskomplekser ble også inkorporert i hyaluronsyre (HA) nanofibre. Tilberedt NF ble analysert for fysiske, kjemiske, termiske og farmasøytiske egenskaper. I tillegg ble en rottemodell av karragenan-indusert bakpoteødem og makrofagcellelinjer brukt for å evaluere den antiinflammatoriske aktiviteten til GL-HP-CD NF. DSC- og XRD-analysene viste tydelig den amorfe tilstanden til GL i nanofibre. Sammenlignet med ren GL, viste GL-HP-CD NF forbedret frigjøring (46,6 ± 2,16 % på 5 minutter) og oppløsningsprofiler (vannoppløselighet Mindre enn eller lik 6 s). Faseløselighetsresultater viste en fire ganger økning i GL-løselighet iGL-HP- CDNF. In vitro-eksperimenter på cellelinjer viste at inflammatoriske markører som IL{{0}}, TNF- og IL-6 var signifikant lavere i GL-HP-CD NF sammenlignet med ren GL (p < { {7}}.01 og p < 0.05). I følge in vivo-resultater viser den preparerte nanofiberen en bedre antiinflammatorisk effekt enn ren GL (63,4 % hemming vs 53,7 % hemming). Funnene presentert her antydet at GL-HP-CD NF kunne tjene som en nyttig strategi for å forbedre de terapeutiske effektene av GL.

news-700-700

Sende bookingforespørsel

Hjem

Telefon

E-post

Forespørsel