Bruk avnatriumsulfobutyl- -cyklodekstrin
Natriumsulfobutyl- -cyklodekstrin er et anionisk svært vannløselig cyklodekstrinderivat som kan danne et ikke-kovalent kompleks med legemiddelmolekyler, og dermed forbedre stabiliteten, vannløseligheten og sikkerheten til legemidlet, redusere nefrotoksisitet, lindre legemiddelhemolyse, kontrollere stoffets frigjøringshastighet og maskere dårlig lukt. Det har vært mye brukt i injiserbare, orale legemidler, nasale legemidler og oftalmiske legemidler, og har en spesiell affinitet for nitrogenholdige legemidler.
Natriumsulfobutyl- -cyklodekstrin er et multi-substituert derivat av naturlig -cyklodekstrin (-CD), som oppnås ved substitusjonsreaksjon av 1,4-butan-sulton med hydroksylgruppene på 2- , 3- og 6-karboner av -CD under alkaliske forhold. I farmasi brukes natriumsulfobutyl- -cyklodekstrin hovedsakelig for å øke legemiddelløseligheten, forbedre legemiddelstabiliteten, fremme legemiddelabsorpsjon og redusere legemiddelstimulering i kroppen. Den kan også brukes i preparater med forsinket frigjøring og målrettede preparater. Sammenlignet med -CD har sulfobutyl- -cyklodekstrinnatrium sterkere inklusjonskapasitet og solubiliseringseffekt, høyere sikkerhet og overvinner begrensningene til -CD som lav vannløselighet og nyreskade. Når det brukes som hjelpestoff for noen legemidler, kan det redusere de toksiske effektene av legemidler og forbedre in vivo-sikkerheten til legemidler. Kort sagt, sulfobutyl- -cyklodekstrinnatrium har fordeler som andre cyklodekstrinderivater ikke kan matche, og det er et hjelpestoff med stor bruksverdi.
Anvendelse av sulfobutyl- -cyklodekstrinnatrium i preparater
Sulfobutyl- -cyklodekstrinnatrium har høy sikkerhet. Som et injeksjonshjelpestoff kan det øke oppløseligheten av legemidler, forbedre stabiliteten til legemidler, redusere irritasjonen av injeksjoner på administrasjonsstedet, gjøre det mulig for legemidler å raskt nå den nødvendige legemiddelkonsentrasjonen i blodet og forlenge varigheten av legemiddelvirkningen. Den kan brukes som solubilisator og stabilisator. Det har blitt brukt i preparater som vorikonazol, remdesivir, karfilzomib, ziprasidonmesylat, maropitant, aripiprazol, posakonazol, karbazin og fenylalaninsennep.
