Natriumsulfobutyl beta-cyklodekstrin(handelsnavn Captisol) er et anionisk, svært vannløselig CD-derivat utviklet av Cydex Corporation i USA på 1990-tallet. Det kan godt inkorporere medikamentmolekyler for å danne ikke-kovalente komplekser, og derved forbedre stabiliteten, vannløseligheten og sikkerheten til legemidler, redusere nefrotoksisitet, lindre legemiddelhemolyse, kontrollere medikamentfrigjøringshastigheten og maskere dårlig lukt. Sammenlignet med -CD har den bedre vannløselighet, mindre hemolyse og lav nefrotoksisitet. Det er en ny type farmasøytisk hjelpestoff med svært brede bruksmuligheter.
Sulfonbutyl- -cyklodekstrin Sulfonbutyl- -cyklodekstrinnatrium er produktet av -cyklodekstrin og 1,4-butansultonsubstitusjon. Substitusjonsreaksjonen kan skje ved 2-, 3- og 6-karbonhydroksylposisjonene til -CD-glukoseenheten. Siden -CD er sammensatt av 7 pyranoseglukoser forbundet med -(1, 4) glykosidbindinger, er det 21 steder hvor substitusjonsreaksjoner kan forekomme. Teoretisk kan et -cyklodekstrinderivat med en substitusjonsgrad på 21 (7 primære hydroksylgrupper, 6-OH, 14 sekundære hydroksylgrupper 2, 3-OH) oppnås. På grunn av begrensningene for sterisk hindring og reaksjonsbetingelser overstiger imidlertid substitusjonsgraden vanligvis ikke 10 %. Derfor er produktet oppnådd ved denne reaksjonen en veldig kompleks blanding.
Produktapplikasjon
1. Påføring i injeksjoner
1-1. Funksjon: Solubilisator, stabilisator, forbedre løseligheten og stabiliteten til dårlig løselige legemidler, og utvikle dårlig oppløselige legemidler til injeksjoner.
1-2. Eksempel: Bruk sulfobutyl beta-cyklodekstrinnatrium for å forbedre løseligheten av 112859-71-9 Fluasteron, docetaxel, vorikonazol, ibuprofen og indometacin; bruk sulfobutyl beta-cyklodekstrinnatrium for å forbedre stabiliteten til karmustin;
2. Påføring i orale preparater
2-1. Funksjon: Solubilisator, stabilisator, forbedre biotilgjengeligheten til dårlig løselige legemidler.
2-2. Eksempel: Bruk sulfobutyl beta-cyklodekstrinnatrium for å forbedre biotilgjengeligheten av flunarizin, danazol, prednisolon og prasugrel.
3. Anvendelse i oftalmiske preparater
3-1. Funksjon: Solubilisator, stabilisator, reduserer irritasjon av medikamenter.
3-2. Eksempel: Bruk av sulfobutyl beta-cyklodekstrinnatrium for å forbedre irritasjonen og stabiliteten til pilokarpin, dipivoksil, balofloksacin og ganciklovir
4. Påføring i nesepreparater
4-1. Funksjon: Øk permeabiliteten til neseslimhinnen, forbedrer løseligheten og stabiliteten til legemidler og forbedrer metabolske hastigheten til legemidler på målstedet for administrasjon.
4-2. Eksempel: Bruk av sulfobutyl beta-cyklodekstrinnatrium for å forbedre løseligheten og stabiliteten til midazolin.
5. Salve
5-1. Funksjon: Forbedre løseligheten og stabiliteten til legemidler.
5-2. Eksempel: Bruk av sulfobutyl beta-cyklodekstrinnatrium for å forbedre løseligheten og stabiliteten til nimesulid.
