Syklodekstrinderivaterintrodusere substituenter i cyklodekstriner fra naturlige kilder for å bryte hydrogenbindingene i cyklodekstrinmolekylene og endre dets fysiske og kjemiske egenskaper slik at det selektivt kan romme forskjellige gjestemolekyler. De siste årene har den viktigste forskningen vært å modifisere molekylstrukturen til-CD.Det finnes mange typer -CD-derivater, inkludert metylerings- eller alkyleringsderivater, hydroksyalkyleringsderivater, forgrenede derivater, sulfonylalkyleringsderivater og så videre.
Gruppene som kan øke løseligheten til cyklodekstrin introduseres ofte: metyl, hydroksypropyl, hydroksyetyl, glukosyl, sulfobutyl, etc. Etter å ha introdusert disse gruppene i -CD ble vannløseligheten til -CD betydelig forbedret, og de vannløselige cyklodekstrinderivatene Løseligheten til -CD og 2G- -CD (25 grader) var henholdsvis 970 og 1400 g/L, som var høyere enn for -CD. Løseligheten til hydroksypropyl- -CD (HP- -CD) var også større enn 600 g/L. Inklusjonsmaterialene av vannløselige cyklodekstrinderivater kan forbedre løseligheten til uløselige legemidler, fremme absorpsjonen av legemidler, redusere hemolytisk aktivitet og kan også brukes til injeksjon. Blant dem,HP- -CD har blitt inkludert i United States Pharmacopoeia som hjelpestoffer for injeksjon. Dimetyl- -CD (DM- -CD) er løselig i vann og organiske løsemidler. Dens vannløselighet (25 grader) er 26 ganger den for -CD, og dens løselighet i etanol er 15 ganger den for -CD. Klaringsløsningen av DM- -CD utfelles når den varmes opp og løses deretter opp når den avkjøles. Den intermolekylære løsningen hydrogenbinding av -CD er hovedårsaken til dens lave vannløselighet og nefrotoksisitet. Injeksjonen av DM- -CD har imidlertid fortsatt hepatorenal toksisitet. LD50 for -CD i akutt toksisitetstest hos mus var 450 mg/kg, mens LD50 for DM- -CD var 200 mg/kg, og irritasjonen var også stor, så den kunne ikke brukes til injeksjon eller slimhinneadministrasjon .
Hydrofobe cyklodekstrinderivater kan oppnås ved å erstatte H i hydroksylgruppen i-CDmolekyl med etylgruppe. Løseligheten i vann avtar. Jo høyere substitusjonsgrad, jo lavere er løseligheten til produktet. Etyl- -CD er lett løselig i vann og kan brukes som inklusjonsmateriale i vannløselige legemidler for å redusere oppløseligheten til vannoppløselige legemidler og få dem til å ha slow-release-egenskapen.
I tillegg vil typen cyklodekstrin ha forskjellige effekter på egenskapene til stoffet. For eksempel maltitol-CDkan forsinke aggregeringen av insulin i løsning, mens svovel- -CD kan akselerere aggregeringen av insulin. Endringen av sulfobutyleter- -CD (SBE- -CD) på de termodynamiske egenskapene til insulin avhenger av graden av butylsubstitusjon. Den lave substitusjonsgraden vil bremse aggregeringen av insulin, mens den høye substitusjonsgraden vil akselerere aggregeringen av insulin.
